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    ホーム > 新着ニュース > 2017年 > 天然では得られないアミノ酸を作る基本技術を開発−銅触媒を用いて、反応させづらい大きな部位へのアミノ基導入に成功−

    天然では得られないアミノ酸を作る基本技術を開発−銅触媒を用いて、反応させづらい大きな部位へのアミノ基導入に成功−

     大きな構造を持つアミノ酸は、画像診断薬や特定の細胞と強く相互作用するため、医薬分野で注目されています。しかし従来は、立体的に大きな反応部位にアミノ基を導入すること(アミノ化)が極端に難しく、利用できるアミノ酸の種類は限られていました。
     山口大学 大学院創成科学研究科 応用化学分野の西形孝司 准教授と東京大学 生産技術研究所 物質・環境系部門の砂田祐輔 准教授らのグループは、銅触媒によってα-ブロモアミド化合物とアミンとのアミノ化反応に成功しました。この原理を利用すると、立体的に非常に大きな反応部位にアミノ基を導入でき、さまざまな非天然型アミノ酸誘導体を作ることができます。天然のアミノ酸はその種類や構造に制限がある一方で、非天然型アミノ酸の種類や構造には制限はなく、期待される機能も無限に付与することが理論上は可能です。医薬分野を始め、広い分野での応用が期待されます。
     この研究成果は『Angewandte Chemie, International Edition』(IF=11.994)に掲載されました(doi:10.1002/anie.201706293)。

    研究成果の詳細については、こちら(279KB; PDFファイル)をご覧ください。

     

    アミノ基導入の困難さ

        図1:アミノ基導入の困難さ

     

    開発したアミノ化反応

                図2:開発したアミノ化反応

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